Эритропоэтин через сколько дней максимальный эффект. Что это и каковы нормы эритропоэтина? Побочные эффекты, передозировка, взаимодействия

В 1 мл раствора для подкожного и внутривенного введения содержится 500 МЕ или 2000 МЕ эпоэтина бета .

Форма выпуска

1 мл раствора в стеклянной ампуле; 5 ампул в контурной упаковке; 1 или 2 упаковки в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Стимулирующее действие на гемопоэз .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

– это очищенный гликопротеин , рекомбинантный аналог природного Эритропоэтина человека, который представляет собой фактор роста гематопоэза . Произведен благодаря генно-инженерным методам.

Увеличивает количество ретикулоцитов, активирует синтез в эритроцитах . Не влияет на лейкопоэз . Считается, что препарат взаимодействует с эритропоэтиновыми рецепторами на стенках клеток.

Фармакокинетика

После введения подкожно наибольшая концентрация в регистрируется через 14-26 часов. Время полувыведения составляет 15-26 часов, при внутривенном введении – до 12 часов.

Показания к применению

• Для увеличения количества крови для последующей аутотрансфузии , чтобы избежать гемотрансфузии донорской крови.
• Тяжелая анемия на фоне хронического типа.
• Анемия при болезнях костного мозга и ряде хронических заболеваний ( , миелодиспластических заболеваниях, онкологических болезнях ).
• Предупреждение анемии у недоношенных детей (до 34-й недели) с массой тела при рождении 0,75-1,5 кг.

Противопоказания

(не поддающаяся контролю), или в предшествующем лечению месяце, в прошлом, нестабильная , к эпоэтину бета.

Побочные действия

• Явления со стороны нервной системы: , боль в голове, спутанность сознания.
• Явления со стороны системы кровообращения: гипертонический криз, артериальная гипертония.
• Аллергические реакции: сыпь, реакции анафилактоидного типа.
• Явления со стороны свертывания крови и действие на анализ крови: тромботические осложнения, тромбоцитоз.
• Явления со стороны метаболизма: гиперкалиемия.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Эритропоэтин советует разрабатывать схему лечения индивидуально в зависимости от степени анемии , состояния больного и вида болезни.

Возможно внутривенное и подкожное введение. Первоначальная доза составляет 50-150 МЕ на килограмм веса, рекомендуемая кратность введения – через день.

Передозировка

При передозировке могут возникать эффекты, характерные для высокой степени активности действующего вещества. При очень высоком содержании возможно произведение флеботомии . Применяется симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Препараты, активирующие кроветворение (препараты железа и другие) могут усиливать действие эпоэтина бета на гемопоэз .

Условия продажи

Возможно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

• Хранить в темном месте.
• Хранить в диапазоне температур 2-8 градусов.
• Беречь от детей.
• Не замораживать.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Советуется с осторожностью использовать средство при тромбоцитозе, печеночной или сосудистой недостаточности , при злокачественных онкологических заболеваниях , у пациентов с нефросклерозом.

Эффективность терапии уменьшается при недостатке железа в организме, а также при инфекционно-воспалительных поражениях или гемолизе .

Во время лечения советуется воздерживаться от управления мобильными механизмами и автотранспортом.

Аналоги Эритропоэтина

Другие препараты Эритропоэтина (аналоги): Веро-Эпоэтин, Эпотал, Эпостим, Эпоэтин, Эритростим, Эритростим, Шанпоэтин, Гемакс, Бинокрит, Вепокс.

При беременности и лактации

В данные периоды возможен прием препаратов эпоэтина бета при наличии строгих показаний.

Не все знают, что это такое эритропоэтин, однако этот показатель имеет важное значение в организме человека, особенно спортсмена. Эритропоэтин – это гормон, за производство которого отвечают в основном почки. В крови он появляется, когда в организме человека начинается кислородное голодание.

Эритропоэтин также попадает в мозг костного типа, где запускается процесс зарождения эритроцитов, основой которых являются стволовые клетки. Именно в этой клетке крови содержится гемоглобин. Это тот самый белок, который имеет способность к кислородному переносу.

Норма жизни, которую должны демонстрировать эритроциты, составляет обычно 120 дней. Все их отличает одинаковая форма и размер. При этом в крови человека содержится на постоянной основе примерно одинаковое количество этих клеток, которые циркулируют по кровотоку. Если вырабатывается меньше эритроцитов, то слишком большое количество их теряется в результате разрушения или при потере крови.

В соответствии с этим будет понижен и общий объем кислорода, полученный внутренними органами и тканями. В ответ на такой процесс происходит выработка вышеуказанного гормона. Очень важен этот гормон для спортсменов. Дело в том, что при постоянных повышенных физических нагрузках, кислородное голодание является неизбежным. Поэтому гормон вырабатывается в большем количестве для стимуляции костного мозга к образованию эритроцитов.

При этом производство данного компонента крови зависит не только от работы мозга костного типа, но также от присутствия в организме в достатке железа, витамина В12, фолиевой кислоты. Непосредственно процесс образования также очень важен. Если гормон понижен, то стимулирующего эффекта на костный мозг попросту не будет оказываться.

Чтобы определить гормон и его уровень, назначается анализ крови. Референсные значения, которые демонстрирует такой гормон как эритропоэтин, должны быть в пределах 4,3 – 29 мМЕ/мл. Если анализ демонстрирует другие показатели, в организме человека может присутствовать патология.

Если гормон повышен, а анализ при этом демонстрирует недостаток красных кровяных телец, то, скорее всего, речь идет об анемии, связанной с недостаточной функциональностью мозга костного типа. Если гормон не повышен, а понижен при той же анемии, то можно говорить о неверной работе почек. Именно они отвечают за выработку этого компонента.

Когда гормон повышен вместе с эритроцитами, то можно говорить о чрезмерной выработке эритропоэтина любым выделительным органом. Если же повышен только показатель эритроцитов, при снижении гормонального уровня, то можно сделать вывод об отсутствии связи полицитемии с выработкой эритропоэтина.

Особенности анализа

Анализ крови для определения гормонального уровня проводится, чтобы дифференцировать, диагностировать и подтвердить анемию в различных ее проявлениях. Несмотря на то, что для ряда заболеваний используется название анемия, разные ее типы – это не синонимы.

Подобный анализ помогает в определении того, насколько серьезным является уровень патологии. Если эндогенный эритропоэтин демонстрирует низкий показатель, то анемией будет демонстрироваться прогресс.

Если у человека имеются хронические почечные заболевания, проводить анализ необходимо с завидной регулярностью. Это необходимо для проверки почек, их способности к производству гормона в достатке. Однако анализ не требуется, когда нужно проконтролировать анемию. Иногда такой анализ крови помогает в выявлении причины, по которой красные кровяные клетки образуются в большем, чем необходимо количестве.

Анализ крови выполняется, когда причиной анемии не был дефицит витаминов или микроэлементов. Он не нужен в случае кровопотери или гемолиза. Важно также проводить анализ, если предполагается разделение недостаточности эритропоэтина и подавления костномозговых функций. Также анализ на ЭПО требуется при высоком показателе эритроцитов.

Отклонения в сторону увеличения

Количество гормона в крови может быть как выше, так и ниже нормы, однако первое состояние встречается на порядок чаще. Повыситься уровень может в результате заболеваний крови, опухоли и ряда других состояний.

Если рассматривать эти категории по отдельности, то в списке заболеваний крови выделяется несколько вариантов. Повысить уровень гормона может чистая аплазия красного костного мозга. Данное заболевание является редким. В его рамках снижается выработка только эритроцитов, без проблем с лейкоцитами и тромбоцитами.

В результате острой или хронической кровопотери также будет наблюдаться такое состояние. Повлиять может анемия апластического типа, из-за дефицита железа, фолиевой кислоты и витамина В12. Не стоит исключать из вероятных причин и лейкозы.

Повысить уровень гормона могут следующие проблемы с почками: нарушенное кровоснабжение, которое стало результатом шока, стеноз почечной артерии, МКБ или поликистоз.

Не стоит исключать целый ряд заболеваний, характеризующихся снижением количества кислорода в крови. Это может быть бронхит в его хронической форме, ХОЗЛ, пневмокониоз, сердечные пороки или застойная недостаточность.

Если вы хотите получить верный показатель при анализе, то необходимо исключить прием эритропоэтина. Кстати эритропоэтин в спорте причисляется к допингу.

Причины снижения и особенности анализа

Вариантов заболеваний, при которых показатель гормона снижается, не так много. Именно поэтому такой лабораторный результат встречается гораздо реже повышения. Снизиться показатель данного гормона может в результате почечных заболеваний. В частности, когда речь идет о хронической недостаточности или же у пациентов, проходящих процедуру диализа.

Также не стоит забывать и об истинной полицитемии. Речь идет о повышенной пролиферации всех линий клеточного типа в костном мозге. При этом зависимости от уровня эритропоэтина нет.

Не стоит забывать, что любой анализ должен проводиться с учетом подготовительных мероприятий. Причиной искажения результатов может быть переливание крови, прием аналаприла, повышенная вязкость плазмы крови. Все эти процессы приведут к сниженному в результате анализа показателю гормона.

Максимальные показатели гормона отмечаются в утренние часы, при беременности, приеме стероидов анаболической природы, а также употреблении непосредственно эритропоэтина в лекарственной форме.

Стоит подчеркнуть, что не всегда нормальные показатели эритропоэтина горят об отсутствии патологий. В частности, анемия, ставшая результатом недостатка витамина В12 или же железа, может сохраняться даже в том случае, когда уровень гормона восстановился до нормы.

Пользоваться искусственно синтезированными гормонами стоит лишь пациентам с анемией с присутствующей хронической почечной недостаточностью. Также эффективно такое лечение будет при проблемах с функционированием костного мозга.

Лекарственные препараты

Нередко, при недостаточной выработке гормона организмом самостоятельно, назначаются лекарственные препараты, которые помогают восполнить его недостаток. Одним из таковых является рекомбинантный эритропоэтин. Рекомбинантный эритропоэтин человека – это очищенный гликопротеин, который выступает фактором роста гематопоэтической природы.

Получен такой препарат был в результате работы генных инженеров. После его приема будет повышен до нормальных показателей уровень эритроцитов, ретикулоцитов, а также будет простимулирован синтез гемоглобина в клетках.

Данный препарат прописывается при анемии, причиной которой является:

• хроническая недостаточность в почках;
• поражения костного мозга;
• ряд хронических заболеваний.

Инструкция по применению также содержит информацию о возможности использования его для новорожденных, которые были недоношены. Следовательно, они нуждаются в профилактике анемии. Такой препарат также может повысить уровень донорской крови, которая используется в дальнейшем для аутотрансфузии.

Перед применением должна быть прочитана инструкция, в которой подробно описаны противопоказания. Впрочем, применение препарата изначально должно проводиться только по назначению врача. Противопоказанием будет чувствительность к любым компонентам, тяжелая гипертензия антериального типа. Если речь идет о необходимости увеличить количество донорской крови, то перенесенный инфаркт миокарда или инсульт, должны стать ограничением к употреблению.

Стоит отметить, что у данного лекарственного препарата есть синонимы. Одним из них является эпоэтин бета. Под эпоэтином бета понимается гликопротеид, в составе которого более 150 аминокислот. Препарат эпоэтин бета помогает в образовании эритроцитов из клеток-предшественников, которые были частично детерминированы.

По составу эпоэтин бета очень близок к тому, что демонстрирует природный гормон человека. Вводить эпоэтин бета можно внутривенно или подкожно. В результате работы эпоэтина бета увеличивается количество эритроцитов, ретикулоцитов, а также гемоглобиновых показателей.

Кроме этого, после приема эпоэтина бета стоит ожидать увеличения скорости включения железа в клетки. Если эпоэтин бета используется при лейкоцитарном лейкозе, то эффекта стоит ожидать на две недели позже в сравнении с другими больными. Говоря о фармакокинетике, эпоэтин бета демонстрирует самый высокий результат при внутривенном введении. Речь идет о показателе в 15 минут.

Латинское название: Erythropoietin
Код АТХ: B03XA01
Действующее вещество: epoetin beta
Производитель: Биннофарм, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: темнота, сухость
Срок годности: два года.

Эритропоэтин – это лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м либо в/в введения. Средство на основе эпоэтина бета является рекомбинантным почечным гормоном, повышающим численность ретикулоцитов, эритроцитов в крови и способствующим формированию гемоглобина в клетках.

Эритропоэтин применяют при всевозможных анемиях. При непереносимости средства или его неправильном использовании может развиться инфаркт либо инсульт. Поэтому препарат отпускается только по врачебному назначению.

Состав и форма выпуска

Эритропоэтин производится в форме сухого концентрата, из которого готовят раствор для в/м либо в/в введения. В 1 мл лекарственной жидкости находится epoetin beta в количестве 2000 МЕ либо 500 МЕ.

Второстепенный состав:

• Изотонический цитратный – Е 330
• Natrii chloridum
• Е 331
• Раствор белка Альбумина.

Бесцветный раствор помещен в ампулы (по 1 мл). В пачке из плотной бумаги может находиться 5 либо 10 ампул.

Еще одна форма выпуска препарата – Эритропоэтин альфа. Раствор содержит 20 000 либо 10 000 МЕ эпоэтина.

Дополнительные компоненты:

• Е 433
• Инъекционная вода
• Гидрофосфат натрия
• Хлористый натрия.

Бесцветный раствор упакован в ампулы (10 000 ЕД), флаконы (10 000 ЕД, 4 000 ЕД, 2 000 ЕД), шприцы (1 000 ЕД – 4 000 ЕД).

Фармакологические свойства

Эпоитин бета – гликопротеид, активизирующий митоз, эритропоэз и способствующий образованию эритроцитов. Рекомбинантный Эритропоэтин вырабатывается в клетках позвоночных, куда внедрен ген, блокирующий эпоитин человека.

Эпоэтин бета сходен с эритропоэтином, продуцируемым в человеческом организме. После применения раствора увеличиваются показатели гематокрита и гемоглобина.

Если использовать эпоэтин бета при лечении молодых женщин, то у них налаживается менструальный цикл. Но также увеличивается риск беременности, поэтому во время лечения необходимо использовать контрацептивы.

Применение Эритропоэтина стимулирует кровообращение в тканях и улучшает сердечную деятельность. Введение Эпоэтина эффективно при анемии, возникающей на фоне почечной недостаточности. Однако при продолжительном использовании препарата могут сформироваться нейтрализующие антитела к его компонентам с последующим возникновением эритробластопении.

При в/м использовании раствора время полувыведения занимает до 6 часов. При длительном применении средства содержание его базовых компонентов в плазме становится максимальным через 12-28 часов после использования. Т ½ — от 13 до 28 часов.

При в/в введении Т1/2 занимает 4-12 часов. При в/м использовании биодоступность равняется 25-40%.

Показания и противопоказания к применению

Эритропоэтин применяют в профилактических и терапевтических целях при анемии разной этиологии, включая гематологический синдром при ХПН и ЖДА у пациентов, пребывающих на гемодиализе.

Также средство применяется при анемиях, сопровождающихся следующими состояниями:

• Миеломное заболевание
• Наличие крупных опухолей, лечащихся химиотерапией
• Лимфолейкоз
• Недостаточность эритропоэтина.

Эритропоэтин назначается для увеличения количества донорской крови для гемотрансфузии. Также раствор применяют для предупреждения анемии у недоношенных детей.

• Противопоказания:
• Непереносимость эпоэтина
• Инфаркт
• Беременность
• Тяжелые сосудистые патологии
• Инсульт
• Эритробластопения, возникающая после приема эпоэтина
• Порфирия
• Тромбоз
• Гипертония
• Лактация.

Лечение будет малоэффективным при нехватке железа, остром воспалительном либо инфекционном процессе и гемолизе, при котором происходит выделение гемоглобина.

Инструкция по применению

Стоимость лекарства – от 7300 рублей. Цена лекарства – от 4422 рублей.

Инструкция по применению гласит, что Эритропоэтин используется в/в либо п/к. Внутривенное введение лекарства должно длиться около двух минут. При гемодиализе препарат применяется на заключительном этапе процедуры и вводится посредством артериовенозного шунта.

При ХПН и анемии у взрослых Эритропоэтин вводят подкожно трижды в неделю. Дозировка – 20 МЕ/кг. Если гематокрит менее 0.5%, то количество средства повышается на 20 МЕ/ кг каждые 30 дней. Максимальная доза составляется 720 МЕ/кг.

При поддерживающем лечении начальное количество Эритропоэтина при гематокрите от 30% достигается введением дозировки ½ от прошлой инъекции. Затем доза подбирается для каждого пациента в отдельности. Коррекция дозировки проводится каждые 7-14 дней.

При анемии у детей доза подбирается, исходя из возраста ребенка. Длительность терапии – пожизненная. Прервать лечение можно в любой момент.

Дозировка Эритропоэтина:

• Анемия у недоношенных детей – в/м 250 МЕ/ кг трижды в неделю. Лекарство начинают использовать на 3 день после рождения. Терапия длится полтора месяца.
• Анемия при опухолевидных образованиях – 450 МЕ/ кг один раз в неделю. При неэффективности лечения доза может быть повышена вдвое. Время терапии – до 21 дня.
• Анемия при миеломном заболевании, лейкозе, лимфоме – п/к 450 МЕ/кг раз в 7 дней либо 3-7 раз в неделю. При необходимости доза может быть повышена до 900 МЕ/1 кг.

При подготовке к переливанию собственной крови Эритропоэтин вводят любым способом дважды в неделю один месяц. Когда гематокрит более 33%, то раствор может вводиться на заключительном этапе процедуры.

Наивысшая доза в неделю для в/в введения – 1600 МЕ/1 кг массы. Максимальное количество для в/м использования – 1200 МЕ/1 кг.

Эритропоэтин часто используют в бодибилдинге для лучшего питания тканей. Количество варьируется от 50 до 300 ЕД/кг. Эритропоэтин в спорте можно непрерывно применять не более 1.5 месяца.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействия

Вследствие в/м либо в/в ведения лекарства, эритропоэтины могут спровоцировать ряд отрицательных реакций. Это гиперкалиемия, энцефалопатия, тромбоцитоз, мигрень, анафилаксия.

Другие побочные явления:

• Высыпания на коже
• Озноб
• Затуманенность сознания
• Гипертония
• Судороги
• Лихорадка
• Оссалгия
• Дислалия.

Передозировка проявляется внезапным увеличением гематокрита и гемоглобина в крови, гипертензией, эритроцитозом. Лечение заключается в использовании флеботомии и выведении из организма лишней жидкости.

Взаимодействие Эритропоэтина с другими препаратами:

• Лекарственные растворы – могут снижать эффективность эпоэтина
• Циклоспорин – повышают связывание эритроцитов, что требует коррекции дозы.

Аналоги

Производитель – Рош Диагностик, Германия

Цена – от 1060 рублей

Описание – раствор применяют для лечения и профилактики анемии

Плюсы – можно транспортировать без холодильника, эффективность

Минусы – цена, много побочных явлений, после введения часто возникают местные отрицательные реакции в виде зуда, покраснения и отечности, может спровоцировать инсульт либо инфаркт.

Производитель – Фармапарк, Россия

Цена – 3800 рублей

Описание – раствор применяют при анемии, возникающей у недоношенных детей, при злокачественных опухолях, миеломном заболевании, лейкозе, дефиците эритропоэтина

Плюсы – быстро устраняет признаки анемии, повышает кровоснабжение в тканях

Минусы – стоимость, ампулы неудобно вскрывать, нельзя применять при заболеваниях сердца и сосудов.

Эритропоэтин — это гликопептидный гормон, вырабатываемый надпочечниками и в небольшом количестве печенью. Он участвует в регулировке образования красных кровяных телец, синтезируемых в костном мозге. В задачу эритроцитов, в свою очередь, входит снабжение клеток кислородом. Влияние эритропоэтина на кроветворную способность человека, вызывает интерес учёных и спортивных тренеров, так как это дает возможность повысить ресурсы человеческого организма.

Эритропоэтин или, как принято обозначать его в медицине, ЭПО начинает вырабатываться даже при самом небольшом дефиците кислорода. Переносится гормон по организму сложным железосодержащим белком, гемоглобином.

Кислород же используется организмом для самых разных функций. Без него был бы невозможен синтез холестерина, желчной кислоты, гормонов стероидного ряда. Составляющих аминокислоты элементов и так далее. Кроме того, кислород расщепляет на безопасные элементы, токсины, яды, и ненужные лекарства.

При гипоксии, кислородном голодании, разрушаются внутренние органы, сердечно-сосудистая система, а главное – головной мозг. То есть, тяжелые случаи гипоксии заканчиваются смертью человека.

Гормон эритропоэтин попадая в кровь, превращает ретикуляциты в красные кровяные тельца, значительно повышая их количество, соответственно увеличивая переносимый ими кислород. При повышении уровня кислорода, в артериях поднимается давление, а кровь становится более вязкой.

ЭПО вырабатывается не только при гипоксии, стимулятором его выброса становится и глюкокортикоидод, синтезируемый надпочечником, в стрессовой ситуации. Такая особенность организма, позволяет ему за несколько секунд, повысить силу и скорость мышечных тканей, а приток кислота обеспечивает выносливость.

Работающий таким образом обмен веществ, позволил выжить человеку как виду, так как естественных врагов в дикой, первобытной природе, было предостаточно. При нападении хищника человек успевал убежать или победить в схватке с сильным животным.

Правда, такой всплеск активности синтеза кровяных телец, приводит к истощению запасов железа, меди, витаминов В9 и В12, поэтому после стрессовой ситуации, необходимо восстанавливать баланс этих веществ в организме. Древний человек восполнял запас железа и меди, съедая побежденное животное.

Причины отклонения от нормы

В организме человека, уровень различных гормонов крайне точно сбалансирован, то же касается и эритропоэтина. За норму у женщин принят диапазон содержания гормона от 8 до 30 МЕ/л. У мужчин соответственно 5,6 до 28,9 МЕ/л. Если же имеют место отклонение от нормы в большую или меньшую сторону, это может означать наличие каких-то патологий.

1. При повышенном уровне эритропоэтина количество эритроцитов должно быть высоким, если же оно низкое, то это говорит об анемии, которая и подавляет кроветворную функцию костного мозга.
2. Уровень эритропоэтина может быть понижен под действием окружающей среды, например в условиях высокогорья, бедного кислородом.
3. Обеднен6ие кислородом, несмотря на высокий уровень эритропоэтина может наступить в результате отравления организма дымом, например от сигарет.
4. Пониженный уровень эритропоэтина может быть вызван почечной недостаточностью или наличием кисты или опухоли в надпочечниках. Почки также перестают вырабатывать нужный гормон при мочекаменной болезни или наличия множественных кист в паренхиме органа.
5. Опухоли могут поражать и костный мозг, поэтому высокий уровень эритропоэтина в такой ситуации не вызывает притока красных кровяных телец.
6. Костный мозг подвержен самым разным патологиям от различных форм анемии до лейкоза и все они сопровождаются низким уровнем эритроцитов, лейкоцитов или тромбоцитов.
7. Если при повышенном уровне эритропоэтина кислород в крови всё равно не поднимается, это могут быть заболевания лёгких или сердечнососудистой системы.
8. Поражение головного мозга гемангиобластомой, приводит к нарушению уровня эритропоэтина в крови.
9. Синдром приобретённого иммунодефицита.
10. После трансплантации какого-либо органа, особенно костного мозга, происходит значительный гормональный сбой, сопровождаемый дефицитом эритроцитов.
11. Донорская сдачи крови, приводит к дефициту красных кровяных телец, несмотря на высокий уровень эритропоэтина.

Наличие всех упомянутых патологий и заболеваний становится поводом для длительной и трудоёмкой терапии, в ходе которой не только приводится в порядок гормональный и кислородный баланс в организме, но и устраняется сама причина возникновения такой ситуации.

Применение эритропоэтина в терапии

Множество болезней и состояний имеют лечение, с помощью гормональной терапии включая и препараты с эритропоэтином. Любое лечение в данном направлении назначает врач эндокринолог, так как даже самое незначительное отклонение в дозировке препарата может привести к опасному превышению или наоборот, занижению количества красных кровяных телец.

Лечение проводит как помощью препаратов подкожного ведения, так и внутривенного. В ходе лечения, больной регулярно проверяется на состав крови, уровень гемоглобина и содержание эритропоэтина в крови.

Важно понимать, что курс лечения эритропоэтином, подразумевает постепенное снижение количества принимаемого препарата, с тем, что бы организм сам восстанавливал необходимое количество гормонов. В результате правильного применения препаратов, полностью восстанавливается работа эндокринной системы.

К сведению, нормальный уровень гемоглобина составляет от 110 до 120 г/л, а соотношение эритроцитов к остальным элементам крови, должен быть на уровне 30 -35%.

На ряду с препаратами, содержащими эритропоэтин, больной должен принимать лекарства содержащие железо, фолиевую кислоту и витамины группы B, это восстанавливает в организме уровень веществ, используемых кроветворной системой.

Эритропоэтин в спорте

Широкое применение нашёл эритропоэтин в спорте. Его синтетические аналоги применяются для придания мышцам способности длительное время делать тяжёлую работу. Препараты, таким образом, воздействующие на организм атлета называются допинг.

Спортсмен принимающий допинг на основе эритропоэтина, способен долгое время, не чувствуя усталости, бежать, ехать на велосипеде или грести вёслами. Другими словами такой допинг нашёл применение в тех видах спорта, где нужно долгое равномерное усилие. А вот для спортсменов тяжеловесов он не очень хорошо подходит.

Расплатой за возможность долго бежать или крутить педали становится ускоренный метаболизм и сжигание всех запасов железа, фолиевой кислоты и других элементов кроветворной системы.

Было зарегистрировано несколько случаев со смертельным исходом, как раз среди велосипедистов, после чего препараты с эритропоэтином были официально признаны опасным допингом и их запретили употреблять. Все спортсмены, уличенные в применения эритропоэтина, были дисквалифицированы до конца жизни.

Допинг с эритропоэтином очень сложно определить по анализу крови или мочи спортсмена. Поэтому антидопинговые лаборатории с 1990 года занимаются разработкой способов обнаружения запрещенного препарата в пробах спортсменов. Так как синтетический гормон, по своему составу и действию, идентичен натуральному, к тому же присутствие его в крови объясняется стрессовой ситуацией, вызванной состязанием, обнаружить его крайне сложно.

Поэтому было принято решение, измерять не количество гормона в крови спортсменов, а уровень кислорода и гемоглобина. Хотя и такой метод измерения довольно субъективен, ведь кто-то перед стартом был спокоен, а накануне отдыхал, а кто-то долго тренировался и сильно нервничает.

Несмотря на спорность способов определения допинга в крови спортсмена, вывод в связи с применением препарата с эритропоэтином можно сделать простой – эффект от него может быть смертельным.

Но есть и другое мнение, родившееся в свете последних событий, связанных со спортивными состязаниями мирового значения, а именно олимпиадами. Главное для спортивных чиновников, не выявить спортсмена применяющего допинг, а снять с соревнований атлетов станы с неправильной с их точки зрения политикой. И мало кого в такой ситуации интересует, какой эффект создаёт на человека препарат.

Эритропоэтин (ЭПО) - гликопротеидный гормон, контролирующий скорость эритропоэза в организме человека. Представленное вещество синтезируется в основном в почках, небольшое его количество (около 10 процентов) образуется в печени. Гормон эритропоэтин активирует деление и дифференциацию эритроидных предшественников. Уровень эндогенного гормона в плазме крови здоровых людей варьирует в широком диапазоне и находится в обратной зависимости от концентрации гемоглобина и степени оксигенации тканей. Работа по изоляции и производству данного гормона в целях медицины является весьма полезной.

Структура и значение гормона

Молекула гормона состоит из аминокислот. При дефиците эндогенного эритропоэтина наблюдается резкое снижение уровня гемоглобина и эритроцитов в крови, развивается так называемая эритропоэтиндефицитная анемия. До недавнего времени медикаментозная коррекция такой анемии оставалась невозможной ввиду отсутствия соответствующего фармацевтического средства. В наши дни при дефиците вышеуказанного гормона в организме человека медики назначают рекомбинантный эритропоэтин. Препарат получают из клеток животных, в которые вводится генный код человеческого ЭПО. Рекомбинантный человеческий эритропоэтин по аминокислотному и углеводному составу идентичен природному гормону, увеличивает число красных кровяных телец, ретикулоцитов, активирует биосинтез гемоглобина в клетках. Биологическая активность полученного вещества ничем не отличается от эндогенного гормона. Рекомбинантный эритропоэтин не проявляет цитотоксического действия и не влияет на лейкопоэз. Ученые предполагают, что ЭПО взаимодействует со специфичными эритропоэтинчувствительными рецепторами, которые локализуются на поверхности клетки.

Способ очистки рекомбинантного эритропоэтина человека

Рекомбинантный человеческий ЭПО - это один из наиболее распространенных белков, производимых многими биологическими и фармацевтическими компаниями по всему миру для лекарственной терапии. Представленное соединение синтезируется клетками яичника китайского хомяка (CHO) методом рекомбинантных ДНК. Одна полипептидная цепь рекомбинантного ЭПО содержит 165 аминокислот, расчетная молекулярная масса которого составляет 24 000 Да, а наблюдаемая молекулярная масса гликозилированного белка — 30 400 Да. Отделение эритропоэтина от примесей проводят с помощью ионообменной и Человеческий рекомбинантный ЭПО имеет степень чистоты 98 %.

Рекомбинантные эритропоэтины и их аналоги

Для стимуляции процессов эритропоэза медики используют разные препараты:

• «Аранесп»;
• «Аэприн»;
• «Эпобиокрин»;
• «Биоэин»;
• «Вепокс»;
• «Бинокрит»;
• «Эпокрин»;
• «Гемакс»;
• «Эпоген»;
• «Эпрекс»;
• «Эповитан»;
• «Эпомакс»;
• «Гиперкрит»;
• «Эральфон»;
• «Эритростим»;
• «Рекормон»;
• «Эпостим»;
• «Эпозино»;
• «Эпоэтин Бета».

Перед тем как заменять рекомбинантный эритропоэтин аналогами, нужно проконсультироваться с лечащим врачом.

Показания к применению

Практикующим медикам довольно часто приходится иметь дело с эритропоэтиндефицитными анемиями (ЭДА). В эту группу входят следующие патологии:

• анемия при злокачественных новообразованиях;
• ранняя анемия недоношенных малышей (до 34 недели беременности) с массой тела от 750 до 1500 г;
• нефрогенная анемия;
• анемия при хронических болезнях (гепатит С, ревматоидный артрит, ВИЧ-инфекция, болезни пищеварительного канала).

Отличительной особенностью вышеперечисленных анемий является то, что они не лечатся препаратами железа. До недавнего времени единственным эффективным методом терапии являлись гемотрансфузии. В связи с тем, что этот вид терапии имеет огромное количество побочных эффектов и высокий риск передачи через кровь возбудителей ряда опасных инфекционных заболеваний (ВИЧ, вирусы гепатитов и т.д.) этот метод в современной медицине практически не используется. Рекомбинантный человеческий эритропоэтин помогает улучшить качество жизни пациентам с диагнозом «эритропоэтиндефицитная анемия». Биосинтез и внедрение в практику рекомбинантного человеческого ЭПО открыли новую эру в лечении эритропоэтинзависимых анемий.

Противопоказания

• тромбоэмболия;
• гиперчувствительность к препарату;
• невозможность проведения эффективной антикоагулянтной терапии;
• перенесенный инсульт головного мозга или инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• период вынашивания ребенка и вскармливания грудью;
• рефрактерная артериальная гипертония.

Режим дозирования

Дозировка, схема и продолжительность лечения устанавливаются в строго индивидуальном порядке, зависят от выраженности анемии, общего состояния пациента и характера патологии. Препараты предназначены для парентерального применения. Начальные дозы варьируют в диапазоне от 50 до 150 МЕ/кг. Дозу необходимо корректировать в зависимости от возраста пациента. Рекомбинантный эритропоэтин, как правило, вводится 3 раза в неделю. При передозировке препарата наблюдается усиление побочных явлений. Результат становится более-менее заметным уже через 2-3 недели применения.

Побочное действие

Вам назначен рекомбинантный эритропоэтин человека? Инструкция по применению не исключает развития побочных явлений. Это:

• миалгия;
• головокружение;
• гипертермия;
• сонливость;
• рвота;
• головная боль;
• диарея;
• артралгия;
• гипертония;
• боль в грудной клетке;
• тромбоцитоз;
• тахикардия;
• гипертонический криз;
• судороги;
• гепатоз;
• повышение уровня активности АСТ, АЛТ в крови;
• аплазия эритроцитарного ростка;
• экзема;
• ангионевротический отек;
• кожная сыпь и зуд;
• астения;
• крапивница, гиперемия и жжение в месте введения препарата;
• гиперкалиемия;
• снижение концентрации белка ферритина в плазме крови;
• гиперфосфатемия.

Стимуляторы эритропоэза в спорте

В последнее время нередко используется препарат «Эповитан» (рекомбинантный человеческий эритропоэтин). Представленное средство часто применяется в спорте (легкая атлетика, бодибилдинг, плавание, биатлон). Указанный препарат активирует биосинтез эритроцитов, что, в свою очередь, приводит к повышению содержания кислорода на единицу объема крови и, соответственно, к увеличению кислородной емкости крови и доставки О 2 к органам и тканям. Такой механизм действия повышает аэробную выносливость у спортсмена. Аналогичный эффект наблюдается при тренировках спортсмена в условиях среднегорья, когда недостаток О 2 в воздухе провоцирует развитие гипоксии, что, в свою очередь, активирует биосинтез эндогенного эритропоэтина. Препараты ЭПО применяются в сочетании с инсулином, соматотропином (СТГ, соматотропный гормон) и станазололом.

Чрезмерное, неконтролируемое употребление препарата «Эритропоэтин» в спорте может спровоцировать образование тромбов, что обычно приводит к летальному исходу. Обнаружить рекомбинантный ЭПО довольно-таки сложно, поскольку структура синтетического соединения идентична своему физиологическому аналогу, поэтому данное биосоединение до сих пор нелегально применяется в большом спорте в качестве допинга.